Kimia medisinal 3
Reaksi metabolisme obat dan senyawa organik asing ada dua tahap, yaitu:
1. Reaksi fasa I atau reaksi fungsionalisasi.
2. Reaksi fasa II atau reaksi konjugasi.
Tujuan reaksi fasa I ini adalah memasukkan gugus fungsional tertentu yang bersifat polar, seperti OH, COOH, NH, atau SH, ke struktur molekul senyawa.
Link youtube materi pertemuan 3 "Reaksi-reaksi kimia obat didalam tubuh” https://youtu.be/wmfWTYxyQS0
1. Pada reaksi fase II Senyawa gugus fungsional seperti OH akan terkonjugasi oleh enzim yg terdapat pada fase II, enzim apakah yang dapat menkonjugasi gugus fungsional tersebut?
BalasHapus2. Apakah ada hal hal khusus yg mempengaruhi proses konjugasi antara gugus fungsional tadi dengan enzim enzim tersebut?
3. Apa yang membuat Reaksi Na asetilasi memiliki sifat yg lebih aktif daripada senyawa induknya?
1. fase II atau konjugasi enzimatis secara umum mengatalisis penambahan suatu molekul kecil endogen polar, seperti asam glukoronat, sulfat, dan asam amino ke suatu obat atau lebih sering ke metabolit hasil dari reaksi fase I.
HapusReaksi konjugasi utamanya terjadi pada gugus hidroksil, karboksil, amino, nitrogen heterosiklik, dan thiol. Jika gugus ini tidak ada dalam molekul obat maka pada reaksi fase I akan ditambahkan gugus-gugus tersebut dalam molekul obat. Pada umumnya, gugus pengonjugasi merupakan suatu molekul endogen yang diaktifkan lebih dulu dalam bentuk koenzim sebelum ditransferkan ke gugus akseptor. Enzim yang mengkatalisis reaksi ini disebut dengan transferase.
2. Ada salah satunya yaitu genetika atau keturunan. Dimana Metabolisme isoniazid (OAT) melalui proses N-asetilasi, proses: pemindahan gugus asetil yang dikatalisis oleh N-asetil transferase. Studi terhadap kecepatan asetilasi:
•orang jepang dan eskimo: asetilator cepat (T1/2: 45-80 menit) tingkatkan dosis
•Orang eropa timur dan mesir: asetilator lambat (T1/2: 140-200 menit) monitor efek samping (neuritis perifer)
Hidralazin, prokainamid, dapsongenetik mempengaruhi kecepatan asetilas
3. Yang membuat hal itu terjadi karena dia bereaksi secara substitusi elektrofilik dimana dia bereaksi lebih cepat, dia juga merupakan gugus aktivasi. Dimana gugus ini menyebabkan cincin lebih terbuka terhadap substitusi lebih lanjut.